Lomefloxacin

Thuốc gốc Lomefloxacin

Tác động dược lý

Ðược dẫn xuất từ difluorinated quinolone, Lomefloxacin là một chất ức chế men gyrase của vi khuẩn, hiệu quả đối với vi khuẩn gram âm và gram dương. Ðộc tính cấp của Lomefloxacin khi dùng toàn thân và khi dùng nhỏ mắt thì thấp. Lomefloxacin can thiệp vào các quá trình có liên hệ với ADN của vi khuẩn như các giai đoạn bắt đầu, kéo dài, và kết thúc của quá trình nhân đôi, sao chép mã, sửa chữa ADN, tái hợp, dịch mã, tái xoắn và nghỉ ngơi của ADN. Phân tử mục tiêu của các quinolone là tiểu đơn vị A của men gyrase của vi khuẩn (men topoisomerase II). Sự hình thành một phức hợp ổn định giữa quinolone và toàn bộ phân tử men gyrase (gồm 4 tiểu đơn vị) A2B2 làm cho chức năng của men này bị hư hại, gây nên sự hủy diệt nhanh chóng vi khuẩn nhạy cảm. Cho đến nay người ta chưa thấy có sự truyền tính kháng thuốc qua trung gian plasmid. Tần số xuất hiện tính kháng thuốc do đột biến tự nhiên nhỏ hơn 10-8 đến 10-9.

Tính kháng chéo chỉ xảy ra đối với các quinolone khác, và không có kháng chéo đối với các nhóm kháng sinh khác. Chưa có các nghiên cứu lâm sàng về hiệu quả cuả thuốc đối với các trường hợp nhiễm Chlamydia

Hấp thu – Chuyển hóa – Thải trừ thuốc Lomefloxacin

Trong các nghiên cứu thử nghiệm trên động vật, nồng độ thuốc trong nước mắt sau 2 lần nhỏ 50 microlitre Lomefloxacin 0,3% là 40-200mcg/ml vào giờ thứ 2 và vẫn còn 7-27mcg/ml vào giờ thứ 6. Ngay cả vào giờ thứ 24 nồng độ thuốc vẫn còn hơn 3mcg/ml. Mặc dù không thể áp dụng trực tiếp những kết quả này lên mắt người vì sinh lý học giác mạc và sự thấm thuốc qua giác mạc khác nhau đáng kể giữa người và thỏ, nhưng sự xuyên thấm của Lomefloxacin qua giác mạc người đã được xác định.

Hấp thu toàn thân sau khi nhỏ Lomefloxacin 0,3% tại chỗ thì thấp. Sau khi nhỏ mắt trong 2 tuần (mỗi ngày 4 lần, mỗi lần 2 giọt), nồng độ trong máu thấp hơn mức có thể phát hiện (0,005mcg/ml).

Chỉ định trị liệu

Các nhiễm trùng của phần trước mắt do những vi khuẩn nhạy cảm với Lomefloxacin.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hoạt chất, tá dược, hay với các quinolone.

Trong những thí nghiệm trên động vật, độc tính trên khớp của những chuột trẻ được ghi nhận khi dùng liều cao (300mg/kg) và không xảy ra khi dùng những liều thấp (< 100mg/kg). Nếu dùng tại chỗ, ngay cả khi thuốc được hấp thu hoàn toàn, thì tổng liều cũng chỉ khoảng 2mg/ngày. Như vậy, liều dùng tối đa mỗi ngày trên 1 kg cân nặng biến thiên trong khoảng 20-50mcg/kg và nhiều lần nhỏ hơn ngưỡng độc cho khớp. Không thấy tác dụng phụ nào xảy ra ở trẻ em trong các cuộc nghiên cứu lâm sàng, mặc dù những số liệu này cũng còn hạn chế.

Thận trọng khi sử dụng thuốc

Ðiều trị dài hạn với kháng sinh có thể làm tăng nguy cơ bội nhiễm nấm hoặc có thể thúc đẩy sự phát triển của các vi khuẩn bình thường không gây bệnh.

Một vài trường hợp riêng rẻ xảy ra hiện tượng tăng nhạy cảm của da đối với ánh sáng đã được ghi nhận sau khi dùng Lomefloxacin toàn thân và chưa thấy khi dùng nhỏ mắt. Tuy nhiên, trong khi điều trị với Okacin nên tránh ra nắng hoặc tiếp xúc với bức xạ cực tím quá nhiều.

Lưu ý đối với bệnh nhân mang kính tiếp xúc: Không nên mang kính tiếp xúc trong khi mắt bị nhiễm trùng.

Khi phải dùng đồng thời nhiều loại thuốc nhỏ mắt, nên nhỏ các thuốc cách nhau tối thiểu 5 phút để tránh thuốc chảy ra ngoài

Lúc có thai và nuôi con bú

Sau khi dùng Lomefloxacin đường toàn thân liều cao (50-100mg/kg), sự thay đổi ở động vật có xương sống có đuôi đã được quan sát ở thai nhi thỏ. Hơn nữa, các nghiên cứu trên động vật cho thấy sau khi dùng toàn thân với liều 20mg/kg, Lomefloxacin đi qua được hàng rào nhau thai và được tiết vào sữa mẹ. Chưa có các nghiên cứu lâm sàng về việc dùng Lomefloxacin dạng nhỏ mắt cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú. Do đó, chỉ nên dùng thuốc cho đối tượng này khi lợi ích do thuốc mang lại nhiều hơn nguy cơ cho thai hoặc cho trẻ. Thai kỳ loại C.

Tương tác thuốc

Ðể tránh làm giảm hiệu quả cuả thuốc, không nên dùng các thuốc nhỏ mắt có chứa kim loại nặng như kẽm trong vòng 15 phút trước và sau khi nhỏ Okacin.

Không nên dùng đồng thời với Okacin các thuốc nhỏ mắt chứa kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn. Ngoài ra, cho đến nay chưa ghi nhận sự tương tác với các thuốc khác.

Tác dụng phụ

Cảm giác xót nhẹ thoáng qua sau khi nhỏ thuốc được ghi nhận ở 4,7% bệnh nhân sử dụng. Mặc dù sự tăng nhạy cảm của da đối với ánh sáng chưa được ghi nhận khi dùng dạng nhỏ mắt, tác dụng phụ này có thể xảy ra. Vì những phản ứng dị ứng sau đây đã được ghi nhận sau khi dùng Lomefloxacin toàn thân, nên cũng được liệt kê ở đây đối với dạng nhỏ mắt: các phản ứng dị ứng, hen, khó thở, mề đay, ngứa, quá mẫn cảm.

Liều lượng và cách dùng thuốc

Người lớn và trẻ em (trên 1 tuổi): Khởi đầu nhỏ 5 giọt trong vòng 20 phút hay nhỏ 1 giọt mỗi giờ trong vòng 6-10 giờ, sau đó nhỏ 1 giọt x 2 đến 3 lần/ngày (viêm kết mạc cấp do vi khuẩn). Có thể điều chỉnh liều tùy theo tình trạng bệnh. Thường thời gian điều trị kéo dài 7-9 ngày (viêm kết mạc) hoặc 7 đến 14 ngày (viêm giác mạc).

Quá liều

Về mặt thực hành, không có nguy cơ xảy ra tác dụng phụ do nhầm lẫn uống phải thuốc bởi vì một lọ thuốc nhỏ mắt 5 ml chỉ chứa 15mg Lomefloxacin. Lượng này chỉ bằng 3,75% liều dùng hàng ngày ở người lớn theo đường uống (400mg Lomefloxacin). Ðối với trẻ em khi nhầm lẫn uống phải thuốc, có thể rửa dạ dày để hạn chế hấp thu hơn nữa.

Điều kiện bảo quản

Chai thuốc nhỏ mắt Lomefloxacin có thể được dùng cho đến ngày hết hạn ghi trên hộp.

Ðóng nắp chai thuốc ngay sau khi dùng. Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng (< 25 độ C) và không để thuốc ngoài ánh sáng.

Hiện chúng tôi chưa cập nhật được thông tin giá bán thuốc, Nếu bạn đã từng mua và sử dụng xin hãy để lại thông tin trong phần “Bình luận” bên dưới giúp mọi người có thêm tham khảo.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.