Hấp thu là sự vận chuyển thuốc từ nơi dùng thuốc (uống, tiêm, bôi…) vào máu để đi khắp cơ thể, tới nơi tác dụng. Tùy theo mục đích điều trị, trạng thái bệnh lý và dạng bào chế của thuốc, người ta chọn đường đưa thuốc vào cơ thể cho phù hợp. Sau đây sẽ trình bày các đường hấp thu của thuốc.
Hấp thu qua da và niêm mạc (thuốc dùng ngoài)
Thuốc hấp thu qua da
Phần lớn các thuốc không thấm qua được da lành. Thuốc bôi ngoài da (thuốc mỡ, cao dán, thuốc xoa bóp…) dùng với mục đích tác dụng tại chỗ như để sát khuẩn, chống nấm, giảm đau….Chỉ có rất ít thuốc là dùng tại chỗ song để đạt tác dụng toàn thân như: bôi mỡ trinitrat glycerin vào da vùng tim để điều trị cơn đau thắt ngực.
Tuy nhiên, khi da bị tổn thương (viêm nhiễm, bỏng…) bị mất lớp sừng, thuốc (chất độc) hấp thu qua da tăng lên nhiều và có thể gây độc ( đặc biệt khi tổn thương da rộng). – Một số chất độc dễ tan trong mỡ có thể thấm qua da lành và gây độc toàn thân như chất độc công nghiệp (anilin), thuốc trừ sâu loại phospho hữu cơ.
Ngày nay, trong điều trị dùng thuốc bôi trên da để đạt tác dụng toàn thận dưới dạng miếng dán. Phương pháp này áp dụng cho thuốc có hiệu lực mạnh, liều thấp (< 10mg/ngày), thuốc có t/2 ngắn như nitroglycerin, nitrofurantoin, propranolol…
Ưu điểm: duy trì nồng độ thuốc ở huyết tương ổn định trong thời gian dài
Nhược điểm: có thể gây dị ứng hay kích ứng tại chỗ ( khắc phục bằng cách thay đổi vị trí dán)
Xoa bóp, dùng thuốc giãn mạch tại chỗ… sẽ làm tăng ngấm thuốc qua da. Da trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ có lớp sừng mỏng, tính thấm mạnh, dễ bị kích ứng, nên cần thận trọng khi sử dụng thuốc ngoài da cho trẻ và khi dùng cần hạn chế diện tích bôi thuốc.
Thuốc hấp thu qua niêm mạc
Dùng thuốc bôi, nhỏ giọt vào niêm mạc mũi, niêm mạc họng, đặt thuốc vào âm đạo… là để điều trị tại chỗ. Lưu ý, với thuốc thấm nhanh, trực tiếp vào máu, khi đưa vào qua niêm mạc vẫn có thể hấp thu và gây độc toàn thân như ADH dạng dung dịch phun mù mũi để điều trị đái tháo nhạt, lidocain bôi tại chỗ.
Thuốc nhỏ mắt khi chảy qua ống mũi – lệ xuống niêm mạc mũi, thuốc có thể được hấp thu vào máu, gây tác dụng không mong muốn.
Thuốc hấp thu qua đường tiêu hoá
Ưu điểm: dễ dùng vì là đường hấp thu tự nhiên
Nhược điểm: thuốc có thể bị enzym tiêu hoá phá huỷ hoặc tạo phức với thức ăn làm giảm hấp thu hoặc kích thích niêm mạc tiêu hoá.
Thuốc hấp thu qua niêm mạc miệng
Khi ngậm thuốc dưới lưỡi, thuốc thấm qua tĩnh mạch dưới lưỡi và tĩnh mạch hàm trong vào tĩnh mạch cảnh ngoài, qua tĩnh mạch chủ trên, qua tim vào đại tuần hoàn, tránh bị chuyển hoá qua gan lần đầu. Do đó thuốc xuất hiện tác dụng nhanh.
Thí dụ: đặt dưới lưỡi nitroglycerin điều trị cơn đau thắt ngực, adrenalin chữa hen phế quản, …
Nhược điểm:
- Để giữ thuốc được lâu trong miệng, người bệnh không được nuốt nước bọt, gây cảm giác khó chịu.
- Không dùng đường này với các thuốc gây kích ứng niêm mạc hoặc có mùi vị khó chịu.
Thuốc hấp thu niêm mạc dạ dày
Dịch vị rất acid (pH = 1,2 – 3,5) so với dịch kẽ (PH = 7,4). PH của dịch vị thay đổi tuỳ theo trạng thái rỗng của dạ dày (lúc đói pH từ 1,2 – 1,8, trong bữa ăn pH tăng 3 – 3,5), vì vậy, uống thuốc lúc đói và no sẽ hấp thu không giống nhau tại dạ dày. – Các thuốc là acid yếu sẽ dễ hấp thu ở niêm mạc dạ dày (aspirin, phenylbutazon, barbiturat…).
Các base yếu như quinin, morphin và nhiều alcaloid khác khó hấp thu tại đây. Tuy nhiên, với các base quá yếu (cafein, theophynin) có một phần thuốc không ion hoá, nên phần này được hấp thu.
Nhìn chung, hấp thu thuốc ở dạ dày bị hạn chế vì: Niêm mạc ít được tưới máu, lại nhiều cholesterol Thời gian thuốc ở dạ dày không lâu.
Thuốc nào được hấp thu qua dạ dày nên uống khi đói (dạ dày rỗng). Nhưng nếu thuốc gây kích ứng niêm mạc dạ dày thì phải uống trong ăn hay ngay sau ăn (corticoid, CVPS, muối kali, chế phẩm chứa sắt, rượu …).
Thuốc hấp thu qua niêm mạc ruột non
Đây là nơi thuốc hấp thu chủ yếu vì:
- Ruột non có diện tích hấp thu rất rộng (tổng diện tích niêm mạc 40m2)
- Niêm mạc ruột non được tưới nhiều máu
- Nhờ nhu động ruột thường xuyên, giúp nhào nặn và phân phối thuốc đều ở diện tích rộng trên.
Ruột non có pH từ 6- 8, nên những base yếu (ephedrin, atropin…) và một số alcaloid khác dễ hấp thu ở đây. Các acid yếu (salicylat, barbiturat…), chỉ có phần không ion hoá mới được hấp thu.
Các thuốc ít bị ion hóa, nhưng ít hoặc không tan trong lipid cũng ít được hấp thu qua niêm mạc ruột non (sulfaguanidin, streptomycin).
Thuốc mang amin bậc 4, khó hấp thu ở ruột non, thí dụ các loại cura không có dạng dùng đường uống.
Các anion sulfat (SO4- -) không được hấp thu, nên MgSO4, Na2SO4 chỉ dùng với tác dụng nhuận tràng và tẩy tràng.
Tăng lưu lượng máu ở ruột (nằm nghỉ) hoặc ngược lại nếu làm giảm lưu lượng máu (khi hoạt động) đều ảnh hưởng tới hấp thu thuốc qua ruột.
Thuốc hấp thu qua niêm mạc trực tràng
Hiện nay, trong điều trị hay dùng đường đặt thuốc đạn vào trực tràng.
Đặt thuốc vào trực tràng để:
- Điều trị bệnh tại chỗ như viêm trực kết tràng, trĩ, táo bón…
- Đạt tác dụng toàn thân như: đặt viên đạn chứa thuốc ngủ, giảm đau, hạ sốt… Đặt thuốc vào trực tràng thường dùng với:
- Thuốc khó uống do có mùi khó chịu
- Người bệnh không uống được: co thắt thực quản, hôn mê, nôn, trẻ em..
Đặt thuốc vào trực tràng không bị enzym tiêu hoá phá huỷ. Khoảng 50% thuốc hấp thu qua trực tràng sẽ chuyển hoá qua gan lần đầu. Nhược điểm là thuốc hấp thu không hoàn toàn và có thể gây kích ứng niêm mạc hậu môn.
Lưu ý: Ở trẻ em, đặt thuốc đạn vào trực tràng nhanh đạt nồng độ thuốc cao trong máu, nên dễ gây độc. Thí dụ: trẻ em dùng nhầm thuốc đạn của người lớn chứa theophylin có thể gây co giật.