Là tương tác tại các receptor, mang tính đặc hiệu; Tương tác trên cùng receptor: tương tác cạnh tranh
Thường làm giảm hoặc mất tác dụng của chất đồng vận (a gonist), do chất đối kháng (antagonist) có ái lực với receptor hơn nên ngăn cản chất đồng vận gắn vào receptor: atropin kháng acetylcholin và pilocarpin tại receptor M; nalorphin kháng morphin tại receptor của morphin; cimetidin kháng histamin tại receptor H2.
Thuốc cùng nhóm có cùng cơ chế tác dụng, khi dùng chung tác dụng không tăng bằng tăng liều của một thuốc mà độc tính lại tăng hơn: CVKS, aminosid với dây VIII.
Tương tác trên các receptor khác nhau: tương tác chức phận
Có cùng đích tác dụng: do đó làm tăng hiệu quả điều trị.
Thí dụ: trong điều trị bệnh cao huyết áp, phối hợp thuốc giãn mạch, an thần và lợi tiểu; trong điều trị lao, phối hợp nhiều kháng sinh (DOTS) để tiêu diệt vi khuẩn ở các vị trí và các giai đoạn phát triển khác nhau.
Có đích tác dụng đối lập, gây ra được chức phận đối lập, dùng để điều trị nhiễm độc: strychnin liều cao, kích thích tủy sống gây co cứng cơ, cura do ức chế dẫn truyền ở tấm vận động, làm mềm cơ; histamin tác động trên receptor H1 gây giãn mạch, tụt huyết áp, trong khi noradrenalin tác động lên receptor #1 gây co mạch, tăng huyết áp.